Palexia

1 tablett pow. inneholder 50 mg, 75 mg eller 100 mg tapentadol (som hydroklorid). Preparatet inneholder laktose.

Handling

En sterk smertestillende med en dobbeltvirkning i ett molekyl: agonist ved µ opioidreseptoren og hemmer gjenopptak av noradrenalin. Tapentadol produserer smertestillende effekt direkte, uten deltakelse av farmakologisk aktive metabolitter. Det er effektivt i behandling av nociceptive, nevropatiske, viscerale og inflammatoriske smerter. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet etter en enkelt dose (fastende) er omtrent 32% på grunn av omfattende førstegangsmetabolisme. Maksimal konsentrasjon av tapentadol i blodet oppstår vanligvis etter ca. 1,25 timer. Tapentadol er bundet til plasmaproteiner på ca. 20%. Det metaboliseres mye (97%). Den viktigste metabolske veien er glukuronidering; enzymet som katalyserer glukuronidasjonsreaksjonen er UDP-glukuronyltransferase - UGT (hovedsakelig isoformene UGT1A6, UGT1A9 og UGT2B7). Det metaboliseres også i liten grad av cytokrom P450-systemet: CYP2C9 og CYP2C19 - til N-desmetylotapentadol (13%) og CYP2D6 - til hydroksytapentadol (2%); disse derivatene gjennomgår deretter en koblingsreaksjon. Ingen av metabolittene bidrar til den smertestillende effekten. Legemidlet utskilles nesten utelukkende gjennom nyrene (99%) i form av metabolitter. Endelig T0.5 er 4 timer. Økt eksponering (AUC) og tap av blodnivåer av tapentadol er observert hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. En økt eksponering (AUC) for tapentadol O-glukuronid er observert hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Dosering

Muntlig. Voksne. Doseringsregimet bør tilpasses alvorlighetsgraden av pasientens individuelle smerte, tidligere behandlingserfaring og evnen til å overvåke pasienten. Den anbefalte startdosen er 1 tablett. 50 mg tapentadol hver 4. - 6. time. Større startdoser kan være nødvendig, avhengig av smerteintensiteten og pasientens tidligere erfaring med smertestillende midler. Neste dose kan gis den første behandlingsdagen, selv etter 1 time etter startdosen, hvis tilstrekkelig smertereduksjon ikke er oppnådd. Totale daglige doser større enn 700 mg tapentadol på den første behandlingsdagen og vedlikeholdsdoser på over 600 mg tapentadol er ikke undersøkt, og bruken av dem anbefales derfor ikke. Filmdrasjerte tabletter er ment for bruk ved akutt smertelindring. Hvis det forventes eller er nødvendig for pasienten å få langvarig behandling og oppnå effektiv smertelindring, i fravær av uutholdelige bivirkninger, bør det overveies å bytte til behandling med depottabletter. Som med enhver symptomatisk behandling, bør behovet for fortsatt behandling med tapentadol vurderes kontinuerlig. Når en pasient ikke lenger trenger behandling med tapentadol, kan det være aktuelt å avta dosen gradvis for å forhindre abstinenssymptomer. Spesielle pasientgrupper. Legemidlet er ikke undersøkt hos pasienter med alvorlig nyresvikt, og det anbefales derfor ikke bruk i denne gruppen. Brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon. Behandling hos disse pasientene bør startes med lavest mulig dose, f.eks. 50 mg tapentadol i form av en filmdrasjert tablett som skal påføres ikke oftere enn en gang hver 8. time. I begynnelsen av behandlingen anbefales ikke en daglig dose på mer enn 150 mg tapentadol.Videre behandling bør utføres mens den analgetiske effekten opprettholdes med akseptabel toleranse, ved å forkorte eller forlenge doseringsintervallene. Effekt er ikke undersøkt hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, og bruk i denne gruppen anbefales derfor ikke. Forsiktighet bør utvises hos pasienter over 65 år. Måte å gi. Tablettene kan tas med eller uten mat.

Indikasjoner

For behandling av akutt moderat til alvorlig smerte hos voksne som bare kan kontrolleres tilstrekkelig med opioide smertestillende midler.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor tapentadol eller overfor et eller flere av hjelpestoffene. Situasjoner der μ-agonister er kontraindisert, inkludert: betydelig respirasjonsdepresjon (i rom uten tilsyn eller i fravær av gjenopplivningsutstyr), akutt eller alvorlig bronkial astma eller hyperkapni. Obstruksjon eller mistenkt tarmobstruksjon. Akutt rus med alkohol, hypnotika, sentralt virkende smertestillende midler eller psykoaktive stoffer.

Forholdsregler

Alle pasienter som tar stoffet må overvåkes nøye for tegn på misbruk og avhengighet. Det anbefales ikke å bruke tapentadol hos pasienter: med symptomer på økt intrakranielt trykk, nedsatt bevissthet eller koma (økt følsomhet hos disse pasientene for den intrakraniale effekten av karbondioksidretensjon); med historie med anfall eller med økt risiko for anfall; med alvorlig nedsatt nyrefunksjon; med alvorlig nedsatt leverfunksjon. Vær forsiktig hos pasienter: med moderat nedsatt leverfunksjon, spesielt i begynnelsen av behandlingen (økt systemisk eksponering for tapentadol); etter hodeskade og med hjernesvulster; med sykdommer i galleveiene, inkludert akutt pankreatitt (tapentadol kan forårsake krampe i Oddis lukkemuskel); med nedsatt luftveisfunksjon (økt risiko for respirasjonsdepresjon; bruk av en alternativ μ-opioidagonist for smerte bør vurderes. Hos disse pasientene skal legemidlet kun brukes under streng medisinsk tilsyn med lavest mulig effektiv dose). Tapentadol bør brukes med forsiktighet med legemidler med μ-agonist-antagonistegenskaper (f.eks. Pentazocin, nalbufin) eller partielle μ-opioide agonister (f.eks. Buprenorfin). Hos pasienter som bruker buprenorfin til behandling av opioidavhengighet, bør alternative behandlingsalternativer, f.eks. Midlertidig seponering av buprenorfin, vurderes hvis bruk av en full μ-opioidagonist (tapentadol) blir nødvendig i nærvær av akutt smerte. Når en full μ-opioidagonist brukes samtidig med buprenorfin, kan det hende at dosen med full agonist må økes og pasienten kontinuerlig overvåkes for bivirkninger som respirasjonsdepresjon. Sikkerhet og effekt hos barn og ungdom under 18 år er ikke fastslått, og det anbefales derfor ikke bruk av denne pasientgruppen. På grunn av innholdet av laktose, bør legemidlet ikke brukes til pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp laktasemangel eller malabsorpsjon av glukose-galaktose.

Uønsket aktivitet

Svært vanlige: svimmelhet, søvnighet, hodepine, kvalme, oppkast. Vanlige: nedsatt appetitt, angst, forvirringstilstand, hallusinasjoner, søvnforstyrrelser, unormale drømmer, skjelving, rødme, forstoppelse, diaré, dyspepsi, tørr munn, kløe, svette, utslett, muskelspasmer, asteni, tretthet , føler kroppstemperaturen endres. Mindre vanlige: deprimert humør, forvirring, uro, nervøsitet, rastløshet, euforisk humør, oppmerksomhetsforstyrrelse, hukommelsessvikt, forestående kollaps, sedering, ataksi, dysartri, hypoestesi, parestesi, ufrivillig muskelsammentrekning, synsforstyrrelse, økt rytme hjertefrekvens, hjertebank, redusert blodtrykk, respirasjonsdepresjon, redusert oksygenmetning, dyspné, ubehag i magen, urtikaria, vanndrivningsforstyrrelser, pollakiuri, abstinenssyndrom, ødem, unormal følelse, beruselse, irritabilitet, avslappet følelse. Sjeldne: overfølsomhet overfor medikamenter, unormal tenkning, kramper, bevissthetsforstyrrelser, unormal koordinasjon, nedsatt hjertefrekvens, unormal gastrisk tømming. Risikoen for selvmordstanker og selvmord er større hos pasienter med kronisk smerte, og bruk av stoffer som har en klar effekt på det monoaminerge systemet er assosiert med økt risiko for selvmord hos pasienter med depresjon, spesielt i begynnelsen av behandlingen (det er imidlertid ingen bevis for økt risiko for tapentadol).

Graviditet og amming

Ikke bruk under graviditet med mindre fordelen med tapentadol er større enn risikoen for fosteret (effekter på postnatal utvikling ble observert når morsdoser ble administrert i nivåer som ikke forårsaket noen observerbare bivirkninger). Det anbefales ikke å brukes under og rett før fødselen. Nyfødte hvis mødre har tatt tapentadol bør overvåkes for åndedrettsdepresjon. Ikke bruk under amming (legemidlet kan gå over i morsmelk; en risiko for ammende babyer kan ikke utelukkes).

Kommentarer

Legemidlet kan ha en betydelig innflytelse på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, spesielt i begynnelsen av behandlingen, etter hver doseendring og når det brukes sammen med alkohol eller beroligende midler.

Interaksjoner

Bensodiazepiner, barbiturater og opioider (inkludert smertestillende midler, hostedempende midler eller erstatningsmedisiner) kan øke risikoen for respirasjonsdepresjon når de brukes sammen med tapentadol. CNS-depressiva, f.eks. Benzodiazepiner, antipsykotika, histamin H1-antagonister, opioider, alkohol kan øke de beroligende effektene av tapentadol og svekke konsentrasjonsevnen. Når tapentadol brukes sammen med respiratoriske og / eller CNS-depressiva, bør en dosereduksjon av ett eller begge legemidlene vurderes. Tapentadol bør brukes med forsiktighet med legemidler med μ-agonist-antagonistegenskaper (f.eks. Pentazocin, nalbufin) eller partielle μ-opioide agonister (f.eks. Buprenorfin). Symptomer på serotoninsyndrom (forvirring, uro, feber, svetting, ataksi, hyperrefleksi, myoklonus og diaré) kan oppstå når tapentadol brukes samtidig med legemidler med serotonerge egenskaper (inkludert selektive serotoninreopptakshemmere - SSRI); tilbaketrekning av serotonerge medikamenter medfører vanligvis en rask forbedring. Sterke hemmere av UDP-glukuronyltransferase (enzymet som katalyserer metabolismen av tapentadol), inkl. ketokonazol, flukonazol, meklofenaminsyre kan føre til økt systemisk eksponering for tapentadol (AUC). Sterke indusere av metaboliserende enzymer, inkludert rifampicin, fenobarbital, johannesurt (Hypericum perforatum) kan redusere effektiviteten av tapentadol; mens du stopper dem, øker risikoen for bivirkninger. Tapentadol bør ikke brukes samtidig med MAO-hemmere og innen 14 dager etter at de er avsluttet, på grunn av den potensielle effekten av å øke konsentrasjonen av noradrenalin i synapsene, noe som kan forårsake ugunstige kardiovaskulære effekter som hypertensiv krise.

Preparatet inneholder stoffet: Tapentadol