Ramipril-avtalen

1 kapsel inneholder 10 mg ramipril.

Handling

Ramipril omdannes til den aktive metabolitten, ramiprilat, en ACE-hemmer (enzymet som katalyserer omdannelsen av angiotensin I til vasopressor angiotensin II, samt nedbrytningen av vasodilatator bradykinin). Reduksjon i angiotensin II-produksjon og inhibering av bradykinin-nedbrytning fører til vasodilatasjon. Administrering av ramipril reduserer utskillelsen av aldosteron. Hos pasienter med arteriell hypertensjon fører det til reduksjon i blodtrykk i liggende og stående stilling uten en kompenserende økning i hjertefrekvensen. Utbruddet av den antihypertensive effekten skjer innen 1-2 timer etter dosering, maksimal effekt sees etter 3-6 timer, og effekten av en dose opprettholdes vanligvis i 24 timer. Etter oral administrering absorberes ramipril raskt (mat påvirker ikke absorpsjonen) når Cmax innen 1 time. Biotilgjengeligheten til den aktive metabolitten, ramiprilat, er 45%. Cmax for ramiprilat oppnås 2-4 timer etter administrering av ramipril. Plasmaproteinbinding av ramipril er omtrent 73% og ramiprilat ca. 56%. Ramipril metaboliseres nesten fullstendig til ramiprilat og videre til andre derivater. Metabolittene skilles hovedsakelig ut av nyrene. Etter flere doser ramipril en gang daglig, er den effektive T0,5 av ramiprilat 13-17 timer for 5-10 mg doser og lenger for de lavere dosene 1,25-2,5 mg.

Dosering

Muntlig. Voksne. Hypertensjon. Individuelt avhengig av pasientprofil og blodtrykkskontroll. Legemidlet kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med antihypertensiva fra andre grupper. Startdosen er 2,5 mg daglig. Pasienter med et sterkt aktivert renin-angiotensin-aldosteronsystem kan oppleve for høyt blodtrykksfall etter startdosen; i denne pasientgruppen er startdosen 1,25 mg, og behandlingen bør startes under medisinsk tilsyn. Dosen kan dobles over en periode på 2 til 4 uker for å oppnå målverdiene for blodtrykk. Maksimal dose er 10 mg / dag. Legemidlet gis vanligvis en gang om dagen. Forebygging av hjerte- og karsykdommer. Startdosen er 2,5 mg en gang daglig. Dosen bør økes gradvis slik pasienten tolererer den. Det anbefales å doble dosen etter 1-2 ukers behandling, og etter ytterligere 2-3 uker for å øke den til målvedlikeholdsdosen på 10 mg en gang daglig. Behandling av nyresykdom hos diabetespasienter med mikroalbuminuri. Startdosen er 1,25 mg en gang daglig. Dosen bør økes gradvis. Det anbefales å doble dosen til 2,5 mg en gang daglig etter 2 ukers behandling og deretter til 5 mg etter 2 ukers behandling. Behandling av nyresykdom hos diabetespasienter med minst én kardiovaskulær risikofaktor. Startdosen er 2,5 mg en gang daglig. Dosen bør økes gradvis slik pasienten tolererer den. Det anbefales å doble dosen til 5 mg en gang daglig etter 1-2 ukers behandling, og deretter til 10 mg etter ytterligere 2-3 uker. Måldosen er 10 mg / dag. Ikke-diabetisk nefropati som definert av proteinuri ≥ 3 g / dag. Startdosen er 1,25 mg en gang daglig. Dosen bør økes gradvis. Det anbefales å doble dosen til 2,5 mg en gang daglig etter 2 ukers behandling, og deretter til 5 mg etter ytterligere 2 uker. Symptomatisk hjertesvikt. Hos stabile pasienter stabilisert på diuretika er anbefalt startdose 1,25 mg en gang daglig. Dosering bør gjøres hver 1-2 uke, opp til en maksimal dose på 10 mg / dag. Det er foretrukket å administrere preparatet i 2 oppdelte doser. Sekundær profylakse etter akutt hjerteinfarkt med hjertesvikt. Hos en klinisk og hemodynamisk stabil pasient, 48 timer etter et akutt hjerteinfarkt, er startdosen 2,5 mg to ganger daglig i 3 dager. Hvis den opprinnelige dosen på 2,5 mg ikke tolereres, bør det gis 1,25 mg to ganger daglig i 2 dager før dosen økes til 2,5 mg, deretter 5 mg to ganger daglig. Hvis dosen ikke kan økes til 2,5 mg to ganger daglig, bør behandlingen trekkes tilbake. Den daglige dosen bør gradvis dobles med intervaller på 1 til 3 dager til måldosen på 5 mg to ganger daglig er nådd. Når det er mulig, skal vedlikeholdsdosen gis i to doser. Det er ikke tilstrekkelige data om behandling av pasienter med alvorlig (NYHA IV) hjertesvikt umiddelbart etter hjerteinfarkt, og når det tas en beslutning om å behandle pasienter i denne gruppen, anbefales det å starte behandlingen med en dose på 1,25 mg en gang daglig (spesiell forsiktighet anbefales når du øker doser). Spesielle pasientgrupper. Hypotensjon kan forekomme hos pasienter behandlet med diuretika etter initiering av ramipril. Hvis mulig, bør diuretika avbrytes 2-3 dager før initiering av ramiprilbehandling. Hos hypertensive pasienter som får diuretika, bør behandling med ramipril startes i en dose på 1,25 mg. Nyrefunksjon og kaliumnivå i blodet bør overvåkes. Ytterligere dosering av preparatet bør bestemmes avhengig av målverdiene for blodtrykk. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, bør den daglige dosen være basert på kreatininclearance (CCr) - CCr ≥ 60 ml / min: initial dose uendret, maksimal daglig dose 10 mg; CCr 30-60 ml / min: startdose uendret, maksimal daglig dose 5 mg; CCr 10-30 ml / min: startdose 1,25 mg / dag, maksimal daglig dose 5 mg; Hos hemodialyserte hypertensive pasienter er startdosen 1,25 mg / dag og den maksimale daglige dosen er 5 mg, legemidlet bør administreres flere timer etter at hemodialyse er fullført. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon skal behandlingen bare startes under nøye medisinsk tilsyn, og den maksimale daglige dosen er 2,5 mg. Hos eldre pasienter bør startdosen være lavere og dosen inkrementell mer gradvis, en startdose på 1,25 mg bør vurderes. Måte å gi. Tablettene kan tas før, under eller etter et måltid, og skal administreres med væske på samme tid på dagen. Tablettene skal ikke knuses eller tygges.

Indikasjoner

Behandling av hypertensjon. Forebygging av kardiovaskulære sykdommer: reduksjon av sykelighet og dødelighet av kardiovaskulære årsaker hos pasienter med: åpen kardiovaskulær sykdom av aterosklerotisk opprinnelse (historie med iskemisk hjertesykdom eller hjerneslag eller perifer vaskulær sykdom) eller diabetes og minst en kardiovaskulær risikofaktor. Behandling av nyresykdom: begynnende diabetisk glomerulær nefropati som bestemt av tilstedeværelsen av mikroalbuminuri; åpenbar diabetisk nefropati bedømt av proteinuri hos pasienter med minst en kardiovaskulær risikofaktor; åpenbar ikke-diabetisk nefropati som bestemt ved proteinuri ≥3 g / dag. Behandling av symptomatisk hjertesvikt. Sekundær forebygging hos pasienter etter akutt hjerteinfarkt: reduksjon av dødeligheten i den akutte fasen av hjerteinfarkt hos pasienter med kliniske symptomer på hjertesvikt - preparatet skal startes i> 48 timer etter utbruddet av akutt hjerteinfarkt (fra den tredje dagen etter hjerteinfarkt).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor ramipril, andre ACE-hemmere eller andre ingredienser i preparatet. Tidligere angioødem (arvelig, idiopatisk, indusert av tidligere ACE-hemmere eller angiotensin II-reseptorantagonister). Fremgangsmåter for ekstrakorporal behandling som fører til kontakt med blod med negativt ladede overflater. Betydelig bilateral nyrearteriestenose eller stenose til en enkelt fungerende nyre. II og III trimester av svangerskapet. Skal ikke brukes til pasienter med hypotensjon eller hemodynamisk ustabil. Samtidig bruk med aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtreringshastighet, GFR 2).

Forholdsregler

Brukes med forsiktighet hos pasienter med økt aktivering av renin-angiotensin-aldosteronsystemet, på grunn av risikoen for betydelig reduksjon i blodtrykk og nedsatt nyrefunksjon (medisinsk tilsyn er nødvendig, inkludert blodtrykksovervåking, spesielt i den innledende behandlingsfasen eller etter endring av legemiddeldosen) - det gjelder pasienter: med alvorlig arteriell hypertensjon; med dekompensert kongestiv hjertesvikt; med hemodynamisk signifikant svekkelse av innstrømning eller utstrømning av venstre ventrikkel (f.eks. aorta- eller mitralventilstenose); med ensidig stenose i nyrearterien med en ny aktiv nyre; med eksisterende eller mulig ubalanse i væske og elektrolytt (inkludert pasienter som tar diuretika); med levercirrhose og / eller ascites; gjennomgår større operasjoner eller under bedøvelse med midler som kan forårsake hypotensjon (det anbefales å stoppe behandlingen med en ACE-hemmer en dag før operasjonen). Før du begynner behandling med preparatet, bør elektrolyttmangel og / eller hypovolemi korrigeres, men hos pasienter med hjertesvikt bør fordelene med væskeadministrasjon veies nøye opp mot risikoen for volumoverbelastning. Hos pasienter med forbigående eller kronisk hjertesvikt etter hjerteinfarkt, og hos pasienter med risiko for hjerte- eller hjerneiskemi i tilfelle alvorlig hypotensjon, krever den første fasen av behandlingen med preparatet spesiell medisinsk tilsyn. Nyrefunksjonen bør vurderes før bruk av ramipril og overvåkes under behandlingen; pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever særlig nøye overvåking. Det er en risiko for nedsatt nyrefunksjon når du bruker preparatet, spesielt hos pasienter med hjertesvikt eller etter nyretransplantasjon. Leukocyttallene bør overvåkes for å oppdage en mulig leukopeni; hyppigere kontroller anbefales i den innledende behandlingsfasen og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, pasienter med samtidig kollagenose (f.eks. lupus erythematosus eller sklerodermi) og hos pasienter som tar andre legemidler som kan endre blodbildet.Brukes med forsiktighet hos pasienter med risiko for hyperkalemi (med nyresvikt, i alderen> 70 år, ukontrollert diabetes, inntak av kaliumsalter, kaliumsparende diuretika og andre stoffer som øker kaliumnivået i blod, så vel som hos dehydrert pasienter, med akutt hjertesvikt eller forverring av kronisk hjertesvikt, metabolsk acidose) - overvåke nivået av kalium i blodet. På grunn av risikoen for forekomst og alvorlighetsgrad av anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner på insektgift og andre allergener, bør en midlertidig seponering av ACE-hemmerbehandlingen vurderes før desensibilisering. Bruk av preparatet bør avbrytes i tilfelle angioødem, og akutt behandling under sykehusforhold bør startes. Tarmangioødem bør inkluderes i differensialdiagnosen for magesmerter. ACE-hemmer-indusert angioødem er mer vanlig hos svarte pasienter. ACE-hemmere kan være mindre effektive for å senke blodtrykket hos svarte pasienter. ACE-hemmerindusert hoste bør vurderes i differensialdiagnosen av hoste. Sikkerheten og effekten av ramipril hos barn er ennå ikke fastslått. Samtidig bruk av ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister eller aliskiren øker risikoen for hypotensjon, hyperkalemi og nedsatt nyrefunksjon (inkludert akutt nyresvikt). Derfor anbefales ikke dobbel blokkering av RAA-systemet med samtidig bruk av ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister eller aliskiren. Hvis det er absolutt nødvendig å bruke dobbel blokkering av RAA-systemet, bør det kun utføres under tilsyn av en spesialist, og pasientens vitale tegn, som nyrefunksjon, elektrolyttnivå og blodtrykk, bør overvåkes nøye. ACE-hemmere og angiotensin II-reseptorantagonister bør ikke brukes samtidig til pasienter med diabetisk nefropati.

Uønsket aktivitet

Vanlige: økt kalium i blodet, hodepine, svimmelhet, hypotensjon, ortostatisk hypotensjon, synkope, ikke-produktiv irriterende hoste, bronkitt, bihulebetennelse, dyspné, gastrointestinal mucositis, fordøyelsesforstyrrelser, ubehag i buken, dyspepsi, diaré, kvalme, oppkast, utslett (spesielt makulopapulært utslett), muskelkramper, muskelsmerter, smerter i brystet, tretthet. Mindre vanlige: hjerteinfarkt (inkludert angina eller hjerteinfarkt), takykardi, arytmier, hjertebank, perifert ødem, eosinofili, svimmelhet, parestesi, tap av smak, dysgeusi, synsforstyrrelser (inkludert tåkesyn) syn), bronkospasme (inkludert forverring av astmasymptomer), hevelse i neseslimhinnen, betennelse i bukspyttkjertelen (tidvis dødelig), økte nivåer av bukspyttkjertelenzymer, angioødem i tynntarmen, smerter i øvre del av magen (inkludert gastritt), forstoppelse , munntørrhet, nedsatt nyrefunksjon (inkludert alvorlig nyresvikt), polyuri, forverring av eksisterende proteinuri, økt ureanitrogen i blodet, økt kreatinin i blodet, artralgi, anoreksi, nedsatt appetitt, hetetokter, feber, forhøyede leverenzymer og / eller konjugert bilirubin, s alvorlig impotens, nedsatt libido, deprimert humør, angstlidelser, nervøsitet, rastløshet (spesielt bevegelse), søvnforstyrrelser (inkludert døsighet), angioødem (i unntakstilfeller kan innsnevring av luftveiene forårsaket av angioødem være dødelig), kløe, svette ute. Sjeldne: redusert antall hvite blodlegemer (inkludert nøytropeni eller agranulocytose), redusert antall røde blodlegemer, redusert hemoglobin, redusert antall blodplater, forstyrrelse av bevissthet, tremor, balanseforstyrrelse, konjunktivitt, hørselsforstyrrelse, tinnitus, vasokonstriksjon, hypoperfusjon, betennelse vaskulitt, glossitt, kolestatisk gulsott, hepatocyttskader, eksfoliativ dermatitt, urtikaria, onykolyse, asteni. Svært sjelden: lysfølsomhet. Ikke kjent: benmargsplasi, pancytopeni, hemolytisk anemi, anafylaktiske eller anafylaktoide reaksjoner, økte nivåer av antinukleære antistoffer, redusert natriumnivå i blodet, oppmerksomhetsforstyrrelse, iskemi i sentralnervesystemet (inkludert iskemisk hjerneslag og forbigående iskemisk angrep), nedsatt psykomotorisk ferdighet, brennende følelse, luktesykdom, Raynauds fenomen, aftøs stomatitt, alvorlig leversvikt, kolestatisk eller cytolytisk hepatitt (ekstremt sjelden dødelig), toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom, erythema multiforme, pemphigus, forverring av psoriasis, psoriasislignende betennelse hud, utslett blemmer eller lichenoid på huden eller slimhinnen, hårtap, gynekomasti.

Graviditet og amming

Preparatet anbefales ikke i graviditetens første trimester og er kontraindisert i graviditetens andre og tredje trimester. Det er ingen avgjørende epidemiologiske data om risikoen for teratogenisitet ved eksponering for ACE-hemmere i løpet av første trimester av svangerskapet; imidlertid kan en liten økning i risiko ikke utelukkes. Med mindre fortsatt ACE-hemmerterapi anses som viktig, bør pasienter som planlegger graviditet, byttes til alternative antihypertensive behandlinger som har en etablert sikkerhetsprofil for bruk under graviditet. Når graviditet er diagnostisert, bør behandling med ACE-hemmere stoppes umiddelbart, og eventuelt alternativ behandling bør startes. Behandling med ACE-hemmere / angiotensin II reseptorantagonister (AIIRAs) i løpet av andre og tredje trimester av svangerskapet fører til fostertoksisitet (forverring av nyrefunksjonen, oligohydramnios, forsinkelse av hjernebenifikasjon) og det nyfødte (nyresvikt, hypotoni, hyperkalemi). Hvis eksponering for ACE-hemmere oppstår fra begynnelsen av andre trimester av svangerskapet, anbefales ultralydskontroll av nyrefunksjon og hodeskalle. Nyfødte hos mødre som tar ACE-hemmere bør overvåkes nøye for hypotensjon, oliguri og hyperkalemi. Amming: På grunn av mangel på tilstrekkelige data om bruk av ramipril under amming, anbefales ikke dette legemidlet, og alternative terapeutiske behandlingsregimer med bedre definerte sikkerhetsprofiler for amming er indikert, spesielt hos nyfødte og premature babyer.

Kommentarer

Visse bivirkninger (f.eks. Symptomer på lavt blodtrykk som svimmelhet) kan svekke evnen til å konsentrere seg og reagere, og utgjøre en risiko i situasjoner der disse evnene er av spesiell betydning (f.eks. Å kjøre bil eller bruke maskiner). Disse situasjonene oppstår hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen og etter bytte av produkter. Etter den første dosen eller påfølgende doseøkning, anbefales det ikke å kjøre bil eller bruke maskiner i flere timer.

Interaksjoner

Ikke bruk ACE-hemmere når du utfører ekstrakorporale prosedyrer som fører til blodkontakt med negativt ladede overflater (hemodialyse eller hemofiltrering med visse meget permeable membraner, f.eks. Polyakrylnitril og lipoproteinaferes med lav tetthet med dekstransulfat) på grunn av økt risiko for alvorlige reaksjoner. anafylaktoid behandling - om nødvendig bør det vurderes å bruke en annen type dialysator eller en annen klasse med antihypertensiv medisin. Kaliumsalter, heparin, kaliumsparende diuretika og andre legemidler som øker kaliumnivået i blodet (inkludert angiotensin II-antagonister, trimetoprim, takrolimus, cyklosporin) som brukes sammen med ramipril, øker risikoen for hyperkalemi - kaliumnivået i blodet bør overvåkes under kombinasjonsbehandlingen. Legemidler med høyt blodtrykk (inkludert diuretika) og andre stoffer med antihypertensiv effekt (f.eks. Nitrater, trisykliske antidepressiva, bedøvelsesmidler, alvorlig alkoholforgiftning, baklofen, alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin) øker risikoen for hypotensjon. Dobbel blokkering av renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) på grunn av samtidig bruk av ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister eller aliskiren er assosiert med en økt forekomst av bivirkninger som hypotensjon, hyperkalemi og nedsatt nyrefunksjon (inkludert akutt nyresvikt) sammenlignet med bruk av en RAA-antagonist alene. Sympatomimetika og andre vasopressorer (f.eks. Isoproterenol, dobutamin, dopamin, adrenalin) kan redusere de hypotensive effektene av ramipril - blodtrykket bør overvåkes. Bruk av ramipril sammen med allopurinol, immunsuppressiva, kortikosteroider, prokainamid, cytostatika eller andre stoffer som kan påvirke antall blodceller øker risikoen for hematologiske reaksjoner. ACE-hemmere kan redusere utskillelsen av litium og øke toksisiteten - konsentrasjonen av litium i blodet bør overvåkes under kombinasjonsbehandlingen. Hypoglykemi kan forekomme når ramipril brukes sammen med orale antidiabetika eller insulin - blodsukkernivået bør overvåkes. NSAIDs (inkludert acetylsalisylsyre) kan redusere den hypotensive effekten av preparatet; i tillegg øker risikoen for forverret nyrefunksjon og hyperkalemi. Pasienter som tar samtidig behandling med mTOR-kinasehemmere (f.eks. Temsirolimus, everolimus, sirolimus) eller vildagliptin har økt risiko for å utvikle angioødem. Forsiktighet bør utvises når du starter behandlingen.

Pris

Ramipril Accord, pris 100% PLN 12,59

Preparatet inneholder stoffet: Ramipril