Falsigra

Handling

Sildenafil er en potent og selektiv hemmer av cGMP-spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE5), som er ansvarlig for nedbrytningen av cGMP i corpus cavernosum. Den produserer en ereksjon gjennom sin perifere handling. Det viser ikke en direkte avslappende effekt på det isolerte humane corpus cavernosum, men det forbedrer den avslappende effekten av nitrogenoksid på dette vevet betydelig. Under seksuell opphisselse, når metabolske endringer som involverer nitrogenoksid og cGMP aktiveres, øker hemming av PDE5-aktivitet av sildenafil konsentrasjonen av cGMP i corpus cavernosum. Seksuell stimulering er nødvendig for at sildenafil skal ha de tiltenkte gunstige farmakologiske effektene. Sildenafil produserer en beskjeden og forbigående reduksjon i blodtrykk, i de fleste tilfeller uten klinisk betydning. Det absorberes raskt. Etter oral administrering i fastende tilstand opptrer serum Cmax etter 30-120 minutter. Inntak av sildenafil sammen med et måltid reduserer absorpsjonshastigheten. Sildenafil og dets viktigste sirkulerende N-desmetylmetabolitt er tilnærmet 96% bundet til plasmaproteiner. Proteinbinding er uavhengig av totale legemiddelkonsentrasjoner. Sildenafil metaboliseres primært av det hepatiske mikrosomale cytokrom P450-enzymsystemet, inkludert dets CYP3A4-isoenzym, og i mindre grad av CYP2C9. Hovedmetabolitten til sildenafil dannes ved N-demetylering. T0.5 er 3-5 timer. Etter oral administrasjon skilles det ut i form av metabolitter, hovedsakelig i avføringen og i mindre grad i urinen.

Dosering

Muntlig. Voksne: 50 mg etter behov, ca. 1 time før planlagt seksuell aktivitet. Avhengig av stoffets effektivitet og toleranse, kan dosen økes til 100 mg eller reduseres til 25 mg. Maksimal anbefalt dose er 100 mg. Det anbefales ikke å bruke stoffet mer enn en gang om dagen. Hvis dette legemidlet tas sammen med et måltid, kan utbruddet av virkning bli forsinket sammenlignet med å ta legemidlet på tom mage. Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 30-80 ml / min) og hos eldre pasienter. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml / min) eller med leverintoleranse, bør en dose på 25 mg vurderes, og avhengig av stoffets effektivitet og toleranse, kan dosen økes til 50 mg eller 100 mg. Hos pasienter som får samtidig bruk av CYP3A4-hemmere (unntatt ritonavir) eller alfablokkere, anbefales det å starte behandlingen med en dose på 25 mg.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor sildenafil eller andre ingredienser i preparatet. Samtidig bruk med medisiner som frigjør nitrogenoksid (dvs. amylnitrat) eller nitrater. Alvorlig leversvikt. Arteriell hypotensjon (<90/50 mmHg). Nylig hjerneslag eller hjerteinfarkt. Kjente arvelige retinal degenerative lidelser, dvs. retinitis pigmentosa. Skal ikke brukes til menn der seksuell aktivitet ikke er tilrådelig (pasienter med alvorlige kardiovaskulære lidelser som ustabil angina eller alvorlig hjertesvikt) og menn som har mistet synet på det ene øyet som følge av ikke-arteriell iskemisk optisk nevropati, uansett om dette var relatert til tidligere eksponering for PDE5-hemmeren.

Forholdsregler

Preparatet skal ikke brukes av kvinner og personer under 18 år. Før du foreskriver preparatet, bør det vurderes om pasienten kan være utsatt for vasodilaterende effekter, spesielt under seksuell aktivitet (pasienter med venstre ventrikkelutstrømningsforstyrrelse, f.eks. Aortastenose eller hypertrofisk kardiomyopati, og det sjeldne multiorganatrofi-syndromet preget av alvorlig nedsatt trykkontroll er mer følsomt. blodstrøm fra det autonome nervesystemet). Brukes med forsiktighet hos pasienter med anatomiske deformasjoner i penis (f.eks. Kink, kavernøs fibrose eller Peyronies sykdom) og tilstander som er utsatt for priapisme (f.eks. Sigdcelleanemi, myelomatose eller leukemi). Sikkerheten og effekten av samtidig bruk av sildenafil og andre behandlinger for erektil dysfunksjon er ikke undersøkt; bruk av slike tilkoblinger anbefales ikke. Preparatet bør avbrytes i tilfelle plutselige synsforstyrrelser. Kombinasjonen av sildenafil og ritonavir anbefales ikke. Forsiktighet bør utvises når sildenafil administreres til pasienter som tar alfablokkere på grunn av risikoen for hypotensjon, som ofte forekommer innen 4 timer etter administrering av sildenafil. Sildenafil skal bare brukes etter nøye vurdering av mulige fordeler og risikoer hos pasienter med koagulasjonsforstyrrelse eller aktiv magesårssykdom. Legemidlet inneholder laktose - bør ikke brukes til pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp laktasemangel eller malabsorpsjon av glukose-galaktose.

Uønsket aktivitet

Svært vanlig: hodepine. Vanlige: svimmelhet synsforstyrrelser, fargesynforstyrrelser; hetetokter; tett nese; fordøyelsesbesvær. Mindre vanlige: søvnighet, hypoestesi; konjunktival lidelser, øyesykdommer, lakrimasjonsforstyrrelser, andre øyesykdommer; svimmelhet, tinnitus; hjertebank, takykardi; oppkast, kvalme, tørr munn; hudutslett; Muskelsmerte; brystsmerter, tretthet; økt hjertefrekvens. Sjeldne: overfølsomhetsreaksjoner; cerebrovaskulær ulykke, besvimelse, hørselstap, hypertensjon, hypotensjon, hjerteinfarkt, atrieflimmer; epistaxis. Ikke kjent: forbigående iskemisk anfall, kramper, tilbakevendende anfall; ikke-arteriell fremre iskemisk optisk nevropati, retinal vaskulær okklusjon, synsfeltdefekter; ventrikulær arytmi, ustabil angina, plutselig hjertedød; priapisme, langvarig ereksjon.

Kommentarer

Før du bruker preparatet, bør du utføre en medisinsk historie og fysisk undersøkelse, samt vurdere pasientens kardiovaskulære status. På grunn av risikoen for svimmelhet og synsforstyrrelser, bør pasientene vite hvordan de reagerer på dette legemidlet før de kjører bil eller bruker maskiner.

Interaksjoner

Hemmere av isoenzymer CYP3A4 (f.eks. Ketokonazol, erytromycin, cimetidin) og CYP2C9 kan redusere clearance av sildenafil; en startdose på 25 mg bør vurderes. Samtidig administrering av ritonavir og sildenafil resulterte i en økning i Cmax for sildenafil og en økning i AUC i serum - samtidig administrering av sildenafil og ritonavir anbefales ikke. Hvis samtidig administrering av legemidler forekommer, bør den maksimale dosen sildenafil ikke overstige 25 mg innen 48 timer. sildenafil resulterte i en økning i sildenafil Cmax og en økning i sildenafil AUC; sildenafil påvirket ikke farmakokinetikken til sakinavir. Samtidig administrering av sildenafil og erytromycin resulterte i en økning i AUC for sildenafil. Samtidig bruk av cimetidin og sildenafil resulterte i en økning i serumkonsentrasjonen. Grapefruktjuice, en svak hemmer av CYP3A4 i tarmveggen, kan øke serumkonsentrasjonen av sildenafil litt. Nikorandil kan på grunn av nitratkomponenten ha alvorlige interaksjoner med sildenafil. Sildenafil forbedrer den hypotensive effekten av nitrater. Samtidig bruk av sildenafil og nitrogenoksid eller medikamenter som frigjør nitrat i noen form er kontraindisert. Samtidig administrering av sildenafil hos pasienter som tar alfablokkere kan føre til symptomatisk hypotensjon hos noen få følsomme pasienter. Enkeltdoser antacida påvirket ikke biotilgjengeligheten av sildenafil. Ingen signifikante interaksjoner ble funnet når sildenafil 50 mg ble brukt samtidig med tolbutamid (250 mg) og warfarin (40 mg). Sildenafil i en dose på 50 mg økte ikke forlengelsen av blødningstiden etter administrering av acetylsalisylsyre (150 mg) og økte ikke blodtrykkssenkende effekt av alkohol. Følgende medikamenter har ikke vist seg å påvirke farmakokinetikken til sildenafil: CYP2C9- og CYP2D6-hemmere, tiaziddiuretika og beslektede legemidler, sløyfe- og kaliumsparende diuretika, angiotensinkonverterende enzymhemmere, kalsiumkanalblokkere, β-blokkere eller indusere av CYP450-enzymer.