Ebilfumin

1 kapsel inneholder 30 mg, 45 mg eller 75 mg oseltamivir (som fosfat).

Handling

Antiviralt medikament - neuraminidasehemmer. Oseltamivir fosfat er en forløper for den aktive metabolitten oseltamivir karboksylat. Den aktive metabolitten er en selektiv hemmer av neuraminidaseenzymer av influensavirus. Viral neuraminidaseaktivitet har en signifikant effekt både på penetrasjon av viruspartikkelen i uinfiserte celler og på frigjøring av nyproduserte viruspartikler fra de infiserte cellene og videre spredning av smittsomme virus i kroppen. Legemidlet hemmer replikasjon og patogenisitet av influensa A- og B.-virus. Oseltamivir fosfat (prodrug) absorberes lett fra mage-tarmkanalen og omdannes effektivt, hovedsakelig av hepatiske esteraser, til sin aktive metabolitt (oseltamivirkarboksylat). Denne forbindelsen gjennomgår ikke videre metabolisme og skilles ut i urinen. Mindre enn 20% av en oral dose skilles ut i avføringen. Binding av oseltamivirkarboksylat til humane plasmaproteiner er ubetydelig (3%). T0,5 av oseltamivirkarboksylat er 6-10 timer.

Dosering

Muntlig. Voksne og ungdom i alderen 13-17 år. Behandling av influensa: 75 mg to ganger daglig i 5 dager. Behandlingen bør startes så snart som mulig i løpet av de første to dagene etter influensasymptomene. Forebygging etter eksponering: 75 mg en gang daglig i 10 dager. Behandlingen bør startes så snart som mulig i løpet av de første to dagene etter kontakt med en smittet person. Forebygging under en influensaepidemi i et gitt samfunn: 75 mg en gang daglig i opptil 6 uker. Barn fra 1 til 12 år. Influensabehandling: mw. 10-15 kg: 30 mg to ganger daglig i 5 dager; mc. > 15 til 23 kg: 45 mg to ganger daglig i 5 dager; mc. > 23 til 40 kg: 60 mg to ganger daglig i 5 dager; mc. > 40 kg: 75 mg to ganger daglig i 5 dager. Behandlingen bør startes så snart som mulig i løpet av de to første dagene av influensasymptomene. Forebygging etter eksponering: mc. 10-15 kg: 30 mg en gang daglig i 10 dager; mc. > 15 til 23 kg: 45 mg en gang daglig i 10 dager; mc. > 23 til 40 kg: 60 mg en gang daglig i 10 dager; mc. > 40 kg: 75 mg en gang daglig i 10 dager. Forebygging under en influensaepidemi i et gitt samfunn: studier på forebygging under en influensaepidemi har ikke blitt utført hos barn i alderen 0-12 måneder. Behandling: 3 mg / kg kroppsvekt 2 ganger om dagen i 5 dager. Behandlingen bør startes så snart som mulig i løpet av de to første dagene av influensasymptomene. Ovennevnte doseringsanbefalinger er ikke ment for premature spedbarn, dvs. barn. Forebygging etter viral eksponering: halvparten av den daglige terapeutiske dosen, dvs. 3 mg / kg. en gang om dagen i 10 dager. Ovennevnte doseringsanbefalinger er ikke ment for premature babyer, dvs. barn. Forebygging under en influensaepidemi i et gitt samfunn: Det er ikke utført studier på forebygging under en influensaepidemi hos barn i alderen 0-12 måneder. Spesielle pasientgrupper. Ingen dosereduksjon er nødvendig hos eldre pasienter eller hos voksne pasienter med leverinsuffisiens. Studier har ikke blitt utført på barn med nedsatt leverfunksjon. Det er utilstrekkelige kliniske data om bruk hos spedbarn og barn (12 år og yngre) med nedsatt nyrefunksjon for å kunne bestemme den anbefalte dosen i denne pasientgruppen. Nyresvikt hos voksne og ungdom i alderen 13-17 år. Behandling av influensa - kreatininclearance (CCr)> 60 ml / min: 75 mg to ganger daglig; CCr> 30 til 60 ml / min: 30 mg to ganger daglig; CCr> 10 til 30 ml / min: 30 mg en gang daglig; CCr ≤ 10 ml / min: administrering anbefales ikke da ingen data er tilgjengelig; hemodialysepasienter: 30 mg etter hver hemodialysesesjon; pasienter med peritonealdialyse: 30 mg enkeltdose (data avledet fra studier hos pasienter som gjennomgår CAPD; oseltamivirkarboksylat forventes å bli klarert mer med APD, hvis det anses nødvendig av en nefrolog, kan behandlingen byttes fra APD til CAPD). Forebygging av influensa - CCr> 60 ml / min: 75 mg en gang daglig; CCr> 30 til 60 ml / min: 30 mg en gang daglig; CCr> 10 til 30 ml / min: 30 mg annenhver dag; CCr ≤ 10 ml / min: administrering anbefales ikke da ingen data er tilgjengelig; hemodialysepasienter: 30 mg etter annenhver hemodialysesesjon; pasienter med peritonealdialyse: 30 mg en gang i uken (data fra studier av pasienter som gjennomgår CAPD; oseltamivirkarboksylat forventes å bli ryddet mer med APD, hvis det anses nødvendig av en nefrolog, kan behandlingen byttes fra APD til CAPD). Måte å gi. Pasienter som ikke klarer å svelge kapsler, kan få passende doser av suspensjonen. Hvis det ikke finnes noe pulvermedikament for oral suspensjon på markedet, kan det fremstilles en suspensjon fra kapsler.

Indikasjoner

Influensabehandling. For bruk hos voksne og barn, inkludert fullfødte nyfødte som viser influensasymptomer når influensaviruset sirkulerer i samfunnet. Behandlingen var effektiv da den ble startet innen to dager fra de første symptomene. Forebygging av influensa. Forebygging etter eksponering hos personer som er 1 år eller eldre etter eksponering for et klinisk anerkjent influensatilfelle der influensavirus er tilstede i samfunnet. Riktig bruk av medisiner for forebygging av influensa bør baseres på en analyse fra sak til sak, og ta hensyn til omstendighetene og spesifisiteten til befolkningen som trenger beskyttelse. Under eksepsjonelle omstendigheter (f.eks. Når sirkulerende stammer ikke samsvarer med vaksinestammene eller i tilfelle en pandemi), kan sesongmessig profylakse vurderes for personer fra 1 år eller eldre. Forebygging av influensa etter eksponering hos spedbarn under 1 år under en influensapandemi. Oseltamovir er ikke en erstatning for influensavaksinasjon. Bruk av antivirale legemidler for å behandle og forebygge influensa bør baseres på offisielle anbefalinger. Beslutningen om å bruke oseltamivir til behandling og profylakse bør ta hensyn til egenskapene til sirkulerende influensavirus, tilgjengelig informasjon om stoffets følsomhet for virusstammene i en gitt sesong, og sykdommens innvirkning på forskjellige geografiske områder og pasientpopulasjoner.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor et eller flere av hjelpestoffene.

Forholdsregler

Oseltamivir er bare effektivt mot sykdom forårsaket av influensavirus. Beskyttelse mot influensa varer bare så lenge preparatet administreres. Sikkerheten og effekten av oseltamivir er ikke fastslått hos personer med sykdommer så alvorlige eller ustabile at de anses som en indikasjon for øyeblikkelig innleggelse på sykehus. Effekten av oseltamivir til både terapeutiske og profylaktiske formål hos immunkompromitterte personer eller hos personer med kronisk hjerte- og / eller luftveissykdom er ikke fastslått. Det er ingen kliniske data for å bestemme dosen av oseltamivir for premature spedbarn (<36 uker etter konseptuell alder). Dosereduksjon er nødvendig hos voksne og ungdomspasienter (13-17 år) med alvorlig nyreinsuffisiens. Det er ikke tilstrekkelige kliniske data for å bestemme dosering hos spedbarn og barn (1 år eller eldre) med nyreinsuffisiens. På grunn av risikoen for nevropsykiatriske hendelser, bør pasienter med influensa overvåkes nøye for atferdsendringer, og risikoen og fordelene ved å fortsette behandlingen bør veies nøye for hver pasient.

Uønsket aktivitet

Voksne og tenåringer. Svært vanlig: hodepine, kvalme. Vanlige: bronkitt, herpes simplex, nasofaryngitt, infeksjon i øvre luftveier, bihulebetennelse, søvnløshet, hoste, sår hals, rennende nese, oppkast, magesmerter (inkludert øvre magesmerter), dyspepsi, hodepine og svimmelhet (inkl. svimmelhet), tretthet, feber, smerter i ekstremiteter. Mindre vanlige: overfølsomhetsreaksjoner, endret bevissthetsnivå, kramper, arytmier, økte leverenzymer, eksem, dermatitt, utslett, urtikaria. Sjeldne: trombocytopeni, anafylaktiske reaksjoner, anafylaktoide reaksjoner, agitasjon, unormal oppførsel, angst, forvirring, vrangforestillinger, delirium, hallusinasjoner, mareritt, selvstympning, synsforstyrrelse, gastrointestinal blødning, blødningskolitt, fulminant hepatitt, leversvikt, betennelse lever, angioødem, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse. Oseltamivirs sikkerhetsprofil hos immunkompromitterte pasienter og hos pasienter i risikosonen (pasienter med høyere risiko for komplikasjoner fra influensa, f.eks. Eldre pasienter og pasienter med kronisk hjerte- eller luftveissykdom) var lik den som ble sett hos voksne og / eller ) ungdommer uten komorbiditeter. Barn. Svært vanlig: hoste, tett nese, oppkast. Vanlige: otitis media, hodepine, konjunktivitt (inkludert rødhet i øynene, utslipp fra øynene og øyesmerter), øreplager, rennende nese, magesmerter (inkludert øvre magesmerter), dyspepsi, kvalme. Mindre vanlige: trommehinneforstyrrelser, dermatitt (inkludert allergisk og atopisk dermatitt). Sikkerhetsprofilen hos barn med astma var lik den som ble sett hos barn uten comorbiditeter. Sikkerhetsprofilen hos spedbarn under 1 år var lik den hos barn 1 år og eldre. Hos immunkompromitterte pasienter (inkludert barn fra 1 til 12 år og eldre) var sikkerhetsprofilen den samme som tidligere observert i kliniske studier med oseltamivir profylakse.

Graviditet og amming

Influensa har vært assosiert med bivirkninger på graviditet og det ufødte barnet, og risikoen for alvorlige fødselsskader, inkludert medfødte hjertefeil. Data om eksponering for oseltamivir hos gravide fra rapporter etter markedsføring og fra observasjonsstudier (mer enn 1000 resultater av første eksponering for første trimester) indikerer ingen foster / neonatal misdannende effekter av oseltamivir. Men i en observasjonsstudie, selv om den samlede risikoen for medfødte misdannelser ikke ble økt, ble resultatene for alvorlige medfødte hjertefeil diagnostisert innen 12 måneder etter fødselen blandet.I denne studien var forekomsten av alvorlig medfødt hjertesykdom etter eksponering for oseltamivir i første trimester 1,76% (7 spedbarn av 397 graviditeter) sammenlignet med 1,01% hos graviditeter i den generelle befolkningen uten eksponering (Odds Ratio 1, 75, 95% konfidensintervall 0,51 til 5,98). Den kliniske relevansen av disse funnene er uklar da studien hadde begrenset styrke. Videre var studien for liten til å pålitelig vurdere en bestemt type alvorlig fødselsskade; i tillegg kunne ikke oseltamivir-eksponerte og ikke-eksponerte populasjoner sammenlignes fullt ut, spesielt med hensyn til om de fikk influensa eller ikke. Bruk av legemidlet kan vurderes under graviditet om nødvendig, og etter å ha vurdert tilgjengelig informasjon om sikkerhet, fordeler og patogenisitet av den sirkulerende influensavirusstammen. Begrensede data viser at oseltamivir og den aktive metabolitten skilles ut i morsmelk, men konsentrasjonen er så lav at dosen til et ammende barn er subterapeutisk. Gitt den ovennevnte informasjonen, patogenisiteten til sirkulerende influensavirus og den underliggende sykdommen hos en ammende kvinne, kan administrering av oseltamivir vurderes hvis det er signifikante potensielle fordeler for den ammende. Dyrestudier indikerte ikke reproduksjonstoksisitet.

Interaksjoner

Farmakokinetikken til oseltamivir, slik som lav proteinbinding og metabolisme uavhengig av CYP450 og glukuronidase, antyder at klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner via disse mekanismene er usannsynlige. Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med normal nyrefunksjon som får samtidig probenecid. Samtidig bruk av probenecid, som er en sterk hemmer av den anioniske veien for nyre-tubulær sekresjon, fører til en tilnærmet to ganger økning i eksponering for den aktive metabolitten av oseltamivir. Oseltamivir har ingen kinetisk interaksjon med amoksicillin som elimineres via samme vei, noe som tyder på at interaksjonen mellom oseltamivir på denne måten er svak. Klinisk signifikante interaksjoner på grunn av konkurranse om nyretubulær sekresjon er usannsynlig på grunn av den kjente sikkerhetsmarginen for de fleste av disse stoffene, eliminasjonsmåten for den aktive metabolitten (glomerulær og anionisk filtrering, tubulær sekresjon) og kapasiteten til disse utskillelsesveiene. Imidlertid bør det utvises forsiktighet ved forskrivning av oseltamivir hos personer som tar stoffer som utskilles samtidig med en smal terapeutisk margin, slik som klorpropamid, metotreksat og fenylbutazon. Det var ingen farmakokinetiske interaksjoner mellom oseltamivir eller dets viktigste metabolitter ved samtidig administrering med paracetamol, acetylsalisylsyre, cimetidin eller antacida (magnesium- og aluminiumhydroksider, kalsiumkarbonat), rimantadin eller warfarin (stabile personer behandlet med influensa og warfarin).

Pris

Ebilfumin, pris 100% PLN 57,35

Preparatet inneholder stoffet: Oseltamivir